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Symmetry Complementarity‐Guided Design of Anthrax Toxin Inhibitors Based on β‐Cyclodextrin: Synthesis and Relative Activities of Face‐Selective Functionalized Polycationic Clusters

IIQ

Alejandro Díaz‐Moscoso, Alejandro Méndez‐Ardoy, Fernando Ortega‐Caballero, Juan M. Benito, Carmen Ortiz Mellet, Jacques Defaye, Tanisha M. Robinson, Adiamseged Yohannes, Vladimir A. Karginov and José M. García Fernández 2011, Vol. 10, 181-192

En este trabajo se describe el desarrollo de tres nuevas series de inhibidores potenciales de la toxina del Ántrax basados en la plataforma de la β‐ciclodextrina (βCD). El diseño se basa en el concepto de la 'complementariedad de simetría' entre derivados de ciclodextrina homogéneamente funcionalizados y el antígeno protector (AP) del Ántrax, un componente de la toxina que forma poros de simetria C7 en la membrana de las células a través de los cuales se internalizan el factor letal y de edema de la toxina. La síntesis (basada en el uso de reacciones de cicloadición dipolar azida‐alquino catalizada por Cu(I), adición amina‐tiourea o hidroboracióm‐oxidación‐sustitución por amina) y la actividad inhibidora de la toxina de una gama de derivados de βCD con diferente número y distribución de elementos catiónicos se describen en este trabajo. Los resultados obtenidos permiten establecer las bases de la relación estructura‐actividad para el desarrollo de nuevos candidatos más eficaces frente a la amenaza de que supone el Ántrax.

• Mutational analysis of the inactivating factors, IF7 and IF17 from Synechocystis... IBVF Lorena Saelices et al.
• Cysteine homeostasis plays an essential role in plant immunity IBVF Consolación Álvarez et al.
• Highly Enantioselective Hydrogenation of b-Acyloxy and b-Acylamino... IIQ M. Ángeles Chávez et al.
• Enhancing the expression of starch synthase class IV results in increased levels... IBVF F.M. Gámez Arjona et al.
• Porous Supramolecularly Templated Optical Resonators Built in 1D... ICMS Nuria Hidalgo et al.
• Mannosyl-coated nanocomplexes from amphiphilic cyclodextrins... IIQ Alejandro Díaz-Moscoso et al.
• [60]Fullerene as Multivalent Scaffold: Efficient Molecular Recognition of Globular... IIQ Macarena Sánchez-Navarro et al.
• Symmetry Complementarity - Guided Design of Anthrax Toxin Inhibitors... IIQ Alejandro Díaz‐Moscoso et al.
• Structure and support induced structure disruption of soft... ICMS José Alejandro Heredia et al.
• Copper-Catalyzed Azide–Alkyne Cycloaddition in the Synthesis... IIQ Manuel Pernía Leal et al.
• Inhibition of Arabidopsis O-Acetylserine(thiol)lyase A1 by Tyrosine-Nitration IBVF Consolación Álvarez et al.
• Gold supported on metal-doped ceria catalysts (M=Zr, Zn and Fe)... ICMS Óscar Hernando Laguna et al.